バアイグラ等との混合薬が心臓の異常肥大化を抑制する

その32 バイアグラ ニュース

ある新たな研究によりますと、すでに心不全を防ぐかどうか臨床試験が行われているバイアグラに関連した混合薬剤がバイアグラとは異なった方法で病気に立ち向かっているかも知れないそうです。

詳細はオンライン版 The Journal Circulation Research で発表されました。

この研究結果は、新たな種類の薬剤を設計する上で非常に参考となり、またバイアグラ若しくは交感神経β受容体遮断薬(βブロッカー)と組み合わせて使用することに可能性を示すものでした。

心不全では、血液を体中へ循環させる十分なポンプ力が徐々に失われていきます。その理由の一つは、心臓まひや他の多くの心臓病で見られる心筋細胞の大量死です。

生き残っている僅かな細胞は、以前と同じぐらいの血圧で血液を押し出そうと何倍も働くようになり、そして同時に負荷がかかっている心筋細胞は成長しようとします。運動選手の二等筋に見られる健康的な膨らみとは異なり、病気にかかっている心臓での異常な筋成長(病原性肥大)は、房室壁を厚くし、鼓動をゆっくりさせ、最後には致命的な不整脈を引き起こしてしまいます。そのため肥大化は心不全発生の主な危険因子でもあるわけです。

最近の肥大化を止めようとする研究はバイアグラ(シルデナフィル)が中程度の心不全を治療できるか、そして肥大化を抑えるかどうか見ながら、バイアグラ製造のPfizer社、the National Heart,Lung and Blood Institue(NHLBI)をスポンサーに得て、臨床試験も含め行われています。動脈への血流量を増やしながら、バイアグラは環状グアノシン一リン酸(cGMP)と呼ばれる細胞間伝達分子を破壊するホスホエステラーゼ酵素(PDEs)を阻害し、心筋細胞の成長へブレーキをかけます。

バイアグラは体内にある11のPDEファミリーの内、特に50以上の個別の酵素を抱えるPDE5ファミリーの働きを止めてしまいます。また、PDE5ファミリーの各酵素は、独特の構造、生体内分布、役割があるため副作用が起こらないように薬剤を患部へ正確に届ける絶好の標的になることが証明されています。

つい最近発表された心筋細胞と生きたマウスにおける実験で、研究者らは、cGMPを破壊し肥大化をもたらす2番目のPDEファミリーを構成する複数の物質、特にPDE1酵素を発見しましたが、PDE1阻害剤はバイアグラがPDE5に対して作用するのとは違った方法で作用するそうです。

PDE5は、生命信号分子である一酸化窒素(NO)に反応して環状ヌクレオチドを破壊しますが、PDE1は、カルシウム(Ca2+)に敏感で、著者によれば、心臓病における別の主因である環状ヌクレオチドの経路に影響を与えます。

「我々の結果は、PDE1阻害物質だけで異常な心臓成長を止める事と、バアイグラ又は、βブロッカーと組み合わせて使えば、複数の作用で同じことができるかもしれない事を示唆している。」とRochester Medical Center大学、Aab Cardiovascular Research Institute(CVRI)準教授、責任著者、Chen Yan博士は説明します。

「我々は、新たな創薬ターゲットを発見し、阻害されれば、肥大化は抑制されるでしょう。そしてそのターゲット用の混合試薬は、すでに存在しており、肥大化を防ぐよう働く事が確認されました。研究で使われた混合物は実験用であったが、我々はすでにその結果に基づいて薬物候補を進展させている。」と続けました。

「PDE1阻害物質を特徴とする他の薬剤との組み合わせ治療法は、これから先の動物実験が完了するまで心不全において有用性があるかどうか不明と言わざるを得ません。」とYan博士は言います。PDE1阻害物質とバイアグラは両方とも血圧を下げますが、もし両物質が1つに混合されて使われると、血圧を下げ過ぎることもあるし、そうならないこともあるのです。一般にバイアグラは血圧を急激に危険な水準まで低下させる危険があるため、心疾患の一つ狭心症の治療でよく用いられるニトログリセリンと伴用することはできません。他方、心不全の患者は、肥大化を抑制するβブロッカーを使う事はできません。なぜなら、弱まった心臓からさらに活力を奪って血液が送り出されるように症状を悪化させるからです。

またPDE1阻害物質とβブロッカーの組み合わせは、心筋細胞の収縮力を保ちながら肥大化を抑制し、心不全患者のβブロッカー使用量を減らす可能性があるそうです。

ともかく、各薬剤にそれぞれ他のクスリや症状との相性があるため物事は簡単に進みませんが、最適な混合薬、新型薬の誕生に期待ですね。

(2009年9月25日ワシントンからの情報)


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